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大盘点：已经上市和即将上市的十大肺癌药物

肺癌是最常见的癌症之一，也是最容易受到环境因素影响而发病的癌症之一，由于最近来我国空气质量状况有下降的趋势，与之对应的是肺癌的发病率和死亡率却是水涨船高，本文对现在目前市场上已经上市或者即将上市的药物逐个进行盘点，其中的排名只是一家之言，这一排名不是按照销售状况而言的，毕竟大多数药物可以治疗多种癌症，其销售来源是有多种适应证渠道，此排名综合了销售状况、治疗肺癌的适应证范围、临床效果等，仅供参考。

10. Yervoy Yervoy，通用名 Ipilimumab(依匹木单抗)，是一种免疫调节剂，又称为免疫节点抑制剂，此类药物通过抑制免疫节点用来激活免疫系统，使免疫系统能够识别和杀伤肿瘤细胞。 Yervoy 的靶点是细胞毒 T 淋巴细胞相关抗原 4 (CTLA-4)，CTLA-4 是一个重要的免疫节点蛋白，它可以通过下调免疫系统 (降低细胞毒 T 淋巴细胞的活性)，从而使肿瘤细胞避免被免疫系统清除， Ipilimumab 就是通过关闭这种抑制机制使得细胞毒性 T 淋巴细胞可以重新识别并杀伤肿瘤细胞。目前 Ipilimumab 有多个针对肺癌的临床研究正在进行中，包括联合纳武单抗以及传统化疗药物用于治疗小细胞肺癌和非小细胞肺癌，此药有较好的治疗肺癌前景。

9. Xalkori Xalkori，通用名 Crizotinib(克唑替尼)，是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 ROS1 抑制剂，2011 年被 FDA 批准用于 ALK 阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。 Xalkori 被批准主要是基于在临床试验中对晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌患者客观缓解率达到 50% 到 61% ，雅培分子诊断业务部门用于诊断 ALK 阳性的 Vysis ALK Break Apart FISH(荧光原位杂交) 探针试剂盒同时被批准。 2016 年 FDA 批准 Xalkori 用于治疗晚期 ROS1- 阳性非小细胞肺癌患者，这些肺癌患者在 ROS1 基因具有突变，这种突变大约仅影响 1% 非小细胞肺癌患者。 FDA 做出最新审批决定是基于 50 位 ROS1- 阳性非小细胞肺癌患者的研究结果，这 50 位患者的肿瘤都已经从原发位置发生广泛转移。结果显示 2/3 的参与者肿瘤缩小或者消失。这种改善持续了平均 18.3 个月的时间，在这一审批过程中，Xalkori 先后被授予突破性治疗、优先审查地位以及孤儿药称号等。

8. Alecensa Alecensa，通用名 Alectinib(阿雷替尼)，是一种口服性 ALK 抑制剂，由中外制药和罗氏联合开发，2014 年 7 月率先在日本被批准治疗 ALK 阳性的晚期或者复发非小细胞肺癌；2015 年 12 月 FDA 批准二线治疗 ALK 阳性的非小细胞肺癌。 Alecensa 获得批准是基于两项单臂临床试验，这两项临床试验的受试者都是不再对克唑替尼治疗敏感的转移性 ALK 阳性 NSCLC 患者，他们接受了一天两次的口服 Alecensa 治疗。第一项临床试验有 38% 的患者达到了 NSCLC 肿瘤部分缩小，且疗效平均持续了 7.5 个月。第二项临床试验有 44% 的患者达到了 NSCLC 肿瘤部分缩小，且疗效平均持续了 11.2 个月。

7. Opdivo Opdivo，通用名 nivolumab (纳武单抗) 是 BMS 推出的一款新型的 PD-1 抑制剂类靶向抗肿瘤药物，是被各路人士看好的一款重磅药物。从 2014 年以来它被批准的上市的适应证已经多达 4 个，其中包括用于治疗晚期转移性鳞状非小细胞肺癌患者，适用于以铂类为基础化疗或化疗后疾病出现恶化的患者。但是它在肺癌适应证上的战果没有扩大，2016 年 10 月它治疗新诊断的肺癌三期临床研究宣布失败，这个打击还是比较大的， BMS 股票的价格立马下降 16%，Opdivo 广泛被认为在竞争激烈的 PD-1 抑制剂类新型抗肿瘤药物中处于领先地位。而它的销售额也证明了这一点，自从 2014 年上市后销售额直线上升，但是它一线治疗肺癌研究失败这个事实，说明了至少在肺癌方面，它还不能成为老大。

6. Tecentriq Tecentriq，通用名 Atezolizumab，是罗氏旗下基因泰克开发的一种针对 PD-L1 的单克隆抗体， PD-L1 是 PD-1 的配体，因此和 PD-1 单抗 Opdivo、Keytruda 类似，Tecentriq 的机理是同样是阻断 PD-L1/PD-1 相互作用。 2016 年 10 月，Atezolizumab 被 FDA 批准用于二线治疗转移性非小细胞肺癌适应患者包括经过铂化疗期间或之后疾病以后有所恶化进展，具有 EGFR 或 ALK 基因异常，经其他靶向治疗后无效的患者。 FDA 的批准是基于名为 POPLAR 和 OAK 的两项临床试验研究的积极结果：POPLAR 是一项全球性、多中心、开放标签、随机的 2 期临床试验，评估了 Tecentriq 与多西他赛相比，治疗经治复发性局部晚期或转移性 NSCLC 的患者的疗效和安全性，研究显示与用多西他赛治疗相比 Tecentriq 可以显著性的提高整体研究人群的中位生存期。另外 Tecentriq 3 线治疗非小细胞肺癌的上市申请处于 FDA 审批阶段，Tecentriq 还有多达 15 项的肺癌临床试验正在进行中，其中 7 项一线初治肺癌的 III 期研究。

5. Cyramza Cyramza，通用名 Ramucirumab(雷莫芦单抗)，是一种全人源单克隆抗体，靶点是血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)，其抗癌机制与阿瓦斯汀类似，都是通过抑制血管生成来阻止癌细胞的增殖与扩散。 2014 年 12 月 FDA 批准 Ramucirumab 同紫杉醇联合用于治疗扩散性非小细胞肺癌治疗以及 EGFR 或者 ALK 突变的经过其他靶向药物治疗过的 NSCLC。批准是基于一项来自六大洲的 26 个国家的 1253 名非鳞状细胞和鳞状细胞的非小细胞肺癌患者的国际研究，发现 Ramucirumab 比安慰剂组的总生存期延长了 1.4 个月，除此之外中位总生存期，平均无进展生存期，整体响应率等指标都有显著性改善。

4. Avastin 阿瓦斯汀，通用名 Bevacizumab，是一种抗血管表皮生长因子 A (VEGF-A) 单克隆抗体，它可以抑制肿瘤组织内的血管生长从而增强化疗疗效。 2006 年 FDA 批准 Bevacizumab 用于联合传统化疗药物一线治晚期非小细胞肺癌，此批准是基于一项名为 E4599 的 III 期临床研究，此研究表明，经过阿瓦斯汀治疗后，病人的总体生存期提高了 2 个月。中国于 2010 年引进阿瓦斯汀，被批准用于治疗晚期结直肠癌，2015 年重新注册，2017 年到期。阿瓦斯汀的专利 2022 到期，因此目前被未受到仿制药物的影响，未来几年销售额还有上涨的空间。

3. Iressa Iressa，通用名为 Gefitinib(吉非替尼)，是一种表皮生长因子受体抑制剂 (EGFR inhibitor), 它应用于 EGFR 高表达或者突变的肿瘤治疗中，2003 年 FDA 批准 Gefitinib 作为单一药物用于治疗扩散性传统化疗药物治疗失败的非小细胞肺癌 (三线治疗)，是最早被批准的应用于肺癌的靶向治疗药物，2015 年 FDA 批准用于一线治疗非小细胞肺癌；2009 年被欧盟批准全线治疗扩散性非小细胞肺癌。此药在国内的商品名为「易瑞沙」，是少有的已经引进国内的靶向抗肿瘤药物，一定程度上说明其在国外的应用已经非常成熟，这样才能被滞后的国内审批机构所接受，最新的发证时间是 2014 年，2019 年到期。

2. Abraxane Abraxane(注射用紫杉醇 [ 白蛋白结合型]) 是一种化疗药物，它通过抑制在正常细胞分裂过程中的微管蛋白裂解而抑制癌细胞的分裂与增殖，白蛋白作为紫杉醇的运送载体。作为一种化疗药物其适应证非常广泛，几乎对常见的癌症都有治疗效果。 2012 年 FDA 批准 Abraxane 用于一线治疗非小细胞肺癌，2015 年欧洲药品管理局批准 Abraxane 用于联合卡铂一线治疗非小细胞肺癌。虽然现在靶向药物、免疫治疗等药物方兴未艾，但是化疗药物通常是癌症治疗的基础治疗方法，Abraxane 是近几年少有的被批准的抗肿瘤化疗药物，其市场容量不可小视。

1. Keytruda Keytruda，通用名 Pembrolizumab(派姆单抗) 是默沙东推出的一款抗 PD1 单克隆抗体，是 BMS 的 Opdivo 的强有力的竞争对手，二者在 PD1 抑制剂的市场上的竞争也颇有看点和富有戏剧性。不过在肺癌的市场 Keytruda 到目前为止应该还是领先 Opdivo 的：2015 年 10 月 Keytruda 被批准用于二线治疗接受过传统化疗治疗后的肺癌：2016 年 10 月 FDA 批准 Keytruda 用于一线治疗高表达 PDL1 同时无 EGFR 和 ALK 突变的的非小细胞肺癌，此次获批主要是基于一项名为 keynote-024 的随机、开放、III 期临床试验的数据。 keynote-024 研究比较了 Keytruda 单药治疗与标准铂类药物化疗对转移性鳞状 (18%) 或非鳞状 (82%) nsclc 的治疗效果。结果表明与标准的含铂化疗相比，使用 Kkeytruda 的患者无进展生存期与总体生存率都得到了显著的改善。这样在肺癌方面 Keytruda 就逐渐确立的领先地位，织就了一张适应证大网。

来源：丁香园

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